β-内酰胺酶抑制剂市场分析

    青霉素和头孢霉素等β-内酰胺类抗生素的发现与使用为人类抵抗细菌感染做出了巨大的贡献，挽救了无数人的生命。但是在长期使用中，细菌逐渐对其产生抗药性，特别是β-内酰胺酶，能够破坏抗生素中的内酰胺环结构，经常出现使用效果不理想的现象。许多因素可导致细菌对抗菌药物产生耐药，但其中最危险的因素为细菌反复与亚致死量抗菌药监物接触，而用药方法不当是造成这一现象的最主要原因。据统计，约有50%以上的病人住院期限间接受抗菌药物治疗，这些病人中又超过50%因药物种类、剂量、治疗时间等造成不合理用药。针对这种情况，临床越来越需要开发出新的β-内酰胺酶抑制剂，使抗菌素发挥原有的抗菌活性。

    迄今为止，已经有大量的天然或合成的β-内酰胺酶抑制剂报道，从化学结构可分为氧青霉烷、青霉烯、碳青霉烯和单环β-内酰胺。目前临床应用的含β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂有克拉维酸与阿莫西林、哌拉西林、头孢噻肟、头孢曲松的复方制剂；以及他唑巴坦与哌拉西林的复方制剂。

    β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂在临床上的应用已有10多年的历史，由于制剂的价格一直较高，该类产品的使用主要集中在城市医院，具有明显的地域性特点。随着抗生素原料药价格的不断下跌，以及各厂家生产工艺的改进，国产化速度、规模的不断提升，β-内酰胺酶抑制剂的复方制剂也将慢慢地"飞入寻常百姓家"。

    据全国十六大城市典型医院购药数据显示，β-内酰胺酶抑制剂复方购药金额在1999年为2.98亿元，2000年为3.47亿元，同比增长12.22%；2002年已达5.36亿元，比上年同期增长37.6%。

    随着β-内酰胺酶抑制剂复方在医院购药的金额逐年增大，临床中的使用越来越多，其在抗生素大家族中的地位也越来越重要（表1）。从表1可以看出，在1999年到2002年的医院用药中，舒巴坦/氨苄西林由于价格的不断走低以及其它新型的复方制剂的应用在排名中从1999年的第六名，逐年后退到2002年的第十二名；与其相反，舒巴坦钠/头孢哌酮钠由1999年的第九，逐年上升至2002年的第四；阿莫西林/克拉维酸在此期间也一路走强，2002年挺进至第八名；其它β-内酰胺酶抑制剂复方制剂也有不俗的表现。

品种	1999年	2000年	2001年	2002年
舒巴坦/氨苄西林	6	9	10	12
舒巴坦钠/头孢哌酮钠	9	7	4	4
阿莫西林/克拉维酸	12	11	10	8
头孢噻肟钠/舒巴坦钠	29	23	34	28
哌拉西林/他佐巴坦钠	83	60	46	20
替卡西林钠 /克拉维酸钾		93	44	52
哌拉西林钠/舒巴坦钠		81	51	37
头孢曲松/舒巴坦			59	31
阿莫西林/舒巴坦钠			105	64

    从医院用药的市场竞争格局来看，以2002年为例（见图1），舒巴坦钠/头孢哌酮钠占有市场份额最大，为42.4%，其次是阿莫西林/克拉维酸，占有19.3%的份额，舒巴坦/氨苄西林也有16.0%的份额，位居第三。三者总共有β-内胺酶抑制剂复方77.7%的市场份额。

    从医院用药的剂型分布来看（表2），目前临床使用数量最多的还是溶液剂（包括针剂和输液剂），占有48.97%的市场；由于溶液剂价格较高，特别是一些新型的复方制剂的高昂价位，在购药金额中针剂占有91.12%的市场份额。而随着相关工艺技术的突破与改进，口服剂型在临床上的使用大大增加，片剂、颗粒剂、胶囊剂三者使用数量之和已超过了溶液剂，其中，片剂数量占比已达33.01%。但由于口服剂型普遍价格低廉，在购药金额中的占比很低。

    

表2 2002年医院用药主要剂型使用分析

剂型	数量占比	金额占比
溶液剂（针剂、输液剂）	48.97%	91.12%
混悬液	0.00%	0.00%
片剂	5.84%	5.78%
胶囊	33.01%	0.81%
颗粒剂	12.12%	2.29%