比生群
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  发布时间：2007-04-25 08:30:51

    比生群

    [外 文 名]  Bisantrene,Zantrene.休 闲 居 编辑

    [外文缩写]  BIS,CL216942,BST,ADD。

    [化 学 名]  9，10-蒽二羧醛双（4,5-二氢-1H-咪唑-2-基）腙。

    [分 子 式]  C22H22N9。

    [性    状]  本品的二盐酸盐为橙色结晶半水化合物。

    [药理作用]  本品系合成的蒽环类抗肿瘤药物，是继米托蒽醌后第二个用于临床的抗肿瘤抗生素，为细胞周期非特异性药物，能抑制小鼠L15178Y淋巴瘤细胞DNA及RNA合成，对3H-UR与3H-TDR分别掺入RNA及DNA抑制作用超过ADM；对小鼠L1210、P388白血病、B16黑色素瘤、Ridgeway骨肉瘤、结肠癌26等有效。

    [体内过程]  本品腹腔注射、静脉注射及皮下给药均有效，但口服无效；不能通过血脑屏障。静脉注射本品100mg/m2后，清除半衰期为10小时，吸收迅速，主要分布在心、肝、肾、胰、脾、淋巴结、骨髓中，而腺体中浓度最高，主要经过肝脏代谢清除，尿中排泄仅有2.4%~10%。

    [临床应用]

    （1）对小细胞肺癌、乳腺癌有一定疗效；对晚期或转移性乳腺癌缓解率为20%~22%。

    （2）对淋巴瘤、骨髓瘤、膀胱癌等有一定疗效。

    （3）对非淋巴细胞白血病可达到完全缓解，且无明显心脏毒性。

    [用法用量]  静脉滴注：剂量为200~260mg/m2，每周1次，连用3周，停药2周；或每3周给药1次。通常溶于5%葡萄糖盐水中静脉滴注。

    [不良反应]

    （1）骨髓抑制：主要为白细胞与血小板减少。

    （2）胃肠道反应：恶心，呕吐等。

    （3）有可逆性肝毒性，个别病人可出现过每症状，发热、头晕、肌痛、寒战、荨麻疹等。

    [禁 忌 证]  无特殊禁忌证。

    [注意事项]

    （1）静脉滴注前，给予苯海拉明等可减轻过敏反应。

    （2）本品无心脏毒性。

    [制剂规格]  注射剂：50mg/支，100mg/支，250mg/支，500mg/支。

    [贮    藏]  阴凉干燥处保存。