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我国医药产业面临“手性”挑战 自然界有很多分子恰如人的左手和右手，组成成分完全相同、结构上却成镜 像对称，这一属性被人们形象地称为“手性”。利用“手性”的原理与技术开发休 闲 居 编 辑 新药，目前已成为国际医药界的新方向之一，我国的医药产业正面临这一新技术 的挑战。 “手性”是自然界的本质属性之一，许多作为生命活动重要基础的生物大分 子，如蛋白质、多糖、核酸和酶等，几乎都具有“手性”特征。而许多人工合成 的药物分子也是由成分相同、形态对称的两只“手”组成，其中一只“手”对疾 病起作用，另一只“手”的疗效甚微或者没有疗效，甚至具有毒副作用。 由于对手性药物缺乏认识和了解，人类曾付出过惨痛代价。上个世纪五十年 代，德国一家制药公司曾经开发出一种治疗孕妇早期不适的药物－－反应停，药 效很好，但医生很快发现，服用该药的孕妇生出来的婴儿很多四肢残缺。虽然各 国立即停止该药的销售，但已经造成了数以千计的儿童畸形，教训惨痛。科学家 后来研究才发现，反应停中一种构型有致畸作用，另一个成镜像对称的则没有。 利用“手性”技术，人们可以有效地将药物中不起作用或有毒副作用的成分 剔除，生产出具有单一定向结构的纯手性药物，从而让药物成分更纯，在治疗疾 病时疗效更快、疗程更短。因此，手性药物的研究目前已成为国际新药研究的新 方向之一，各国政府和各大医药公司纷纷投入巨资，在手性药物制剂、手性原材 料和手性中间体等领域进行研究开发，抢占世界手性制药市场。 据阿斯利康制药公司的瑞典科学家林勃格教授介绍，在国际制药界，手性技 术已被广泛应用到消化系统疾病、心血管病、癌症药物的开发上，手性药物的销 售额已占全球药物销售额的４０％以上，并呈逐年上升趋势。例如，治疗消化道 疾病的纯手性药物“埃索美拉唑”，由于疗效显著且用药量低，自２０００年问 世以来，在全球的销售额已突破１０亿美元。 手性药物市场需求量的不断增长，给我国的医药产业带来了机遇也提出了挑 战。虽然我国对手性药物的研究比国际上晚了１０年左右的时间，但现在已经具 备了一个良好的基础，形成了一支较强的研究队伍，并取得了一些出色成绩。中 国科学院化学研究所和上海有机所去年共同完成了中科院知识创新工程中“手性 分子识别中的若干基础问题研究”项目。该项目以手性分子识别研究为中心，分 别从新型高效的催化合成手性分子新方法、手性分子的组装及手性聚集体的构 筑、以及手性分子分离与检测等不同角度入手，开展深入研究，取得了一系列有 重要创新性的研究成果。 中科院上海有机研究所林国强院士指出，２１世纪将是手性药物大发展的世 纪，我国的手性药物工业虽有一定基础，但缺少创新和基础性研究，与世界手性 制药工业的发展有较大差距，亟待加强手性技术的研究与开发，跟踪国际最新进 展，加强基础研究，以开创我国手性制药工业的新局面。 （新华社提供，未经许可，严禁转载） |