背景资料

    近十年，我国正处于膳食结构与疾病发生转变的阶段。一方面经济的发展为消除营养缺乏提供了物质基础；另一方面，也带来了人们生活方式、膳食模式及疾病的转变。目前，因慢性病而死亡的人数已占我国人群总死亡人数的三分之二以上。大量科学研究表明，膳食营养与肥胖、高血压、糖尿病等慢性病有着密切的关系，不合理的膳食是肥胖、高血压、糖尿病、血脂异常发生的主要危险因素。而据我国1997年完成的有关糖尿病流行病学调查课题结论显示，目前，我国糖尿病的发病率已从1980年的1％上升到了3.2％，其中北京市的发病率为4％以上，60岁以上人群中糖尿病的发病率超过11％。虽然较欧美国家的8％左右为低，但由于我国人口基数大，糖尿病的实际患病人数超过3000万，居世界前列。而且随着经济的发展、体力劳动的减少，患病率有逐渐攀升之势。在糖尿病患病人群中，90％以上属 2型糖尿病(非胰岛素依赖型糖尿病，NIDDM)。

    ■ 非典影响门诊  医院用药降幅较大

    目前，我国临床上用于治疗2型糖尿病的口服药物主要有磺酰脲类、双胍类和α－葡萄糖苷酶抑制剂等。随着医学界对糖尿病发病机制认识的不断加深以及医药研发水平进一步提高，市场上又有了不少新型的抗糖尿病药物用于临床，其中噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂等是上世纪80年代以来研究进展较快、最为引人关注的药物。

    据中国药学会科技开发中心的全国16城市样本医院用药分析显示，2001～2002年，我国城市医院口服降糖药市场以较高的速度发展，用药金额与用药数量的增幅分别为11.6％、20％。2003年上半年，由于受非典型肺炎流行的影响，医院门诊量大幅度下降，各厂家的学术推广活动也被迫取消，医院口服降糖药的销售降幅较大，用药金额、数量分别只有去年同期的50％和50.6％。

    医院口服降糖药销售居前列的城市主要是北京、上海和广州。

    从药物类别来看，医院用药金额较高的口服降糖药主要有10种。

    ■ 两大阵营对垒  “五朵金花”后来居上

    整个口服降糖药市场鲜明地分为两大阵营：进入市场较早的磺酰脲类(格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮)、双胍类(二甲双胍)与α－葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)占据了绝对优势，其用药金额和用药数量分别为整个市场的86.9％和88.5％；2000年以后进入市场的口服降糖药吡格列酮、罗格列酮、瑞格列奈、格列美脲、伏格列波糖，被称为“五朵金花”，由于市场推广时间较短，价格昂贵，还需要一段时间才能被医生和患者所接受。

    但是从用药增长趋势来看，这“五朵金花”的市场潜力不可忽视。老药当中除阿卡波糖的用药金额继续保持增长以外，一、二代磺酰脲类药物(格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮)和二甲双胍的市场份额均呈明显的下降态势。

    与此形成鲜明对比的是，“五朵金花”的市场份额均呈上升势头。但由于这5种药物进入市场的时间较短，其在我国市场的销售正处于导入期。

    ■ 产品有进有退  降糖药多姿多彩

    噻唑烷二酮类口服降糖药是目前最新的口服降糖药，在我国销售的主要有吡格列酮、罗格列酮。噻唑烷二酮类衍生物是一种明显的胰岛素增敏剂。该类化合物因含有一个thiazolidine-2，4-dione结构，具有改善胰岛素抵抗的作用。

    进入上世纪80年代，国外相继开发了吡格列酮(pioglitazone，日本武田)、曲格列酮(troglitazone，日本三共)和罗格列酮(rosiglitazone，美国史克必成)。其中曲格列酮由于在进一步的临床试验中发现了严重的肝毒性而退出市场。罗格列酮是继曲格列酮之后被美国FDA批准上市的第二个噻唑烷二酮类化合物，而盐酸吡格列酮是于1999年7月15被美国FDA最新批准上市的第三个该类化合物，是目前治疗糖尿病的最优秀药物之一，被誉为“重磅炸弹”。国外曾对包括盐酸吡格列酮在内的一系列噻唑烷二酮类化合物进行了合成和降糖活性的研究，结果表明：盐酸吡格列酮活性最强，而毒副作用较小；同时能显著改善胰岛素抵抗，调节糖代谢和脂代谢的紊乱状况，而没有发生低血糖的危险。

    我国市场销售的盐酸吡格列酮制剂主要为15mg片剂，生产企业有北京太洋药业(艾汀)、山东淄博新达制药(顿灵)、杭州华东制药、江苏连云港恒瑞制药等。其中北京太洋药业的盐酸吡格列酮及片剂(普通片)于2001年被国家主管部门批准为一类新药。

（转摘自“医药快讯信息网”）