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黄连素在抗心律失常方面的应用。 黄连素又称小蘖碱，是从黄连、黄柏等中药中提取的生物碱。黄连素一直以来被作为抗菌药物应用于临床。动物实验及临床观察发现，黄连素抗心律失常作用明确，对快速型心律失常疗效明显。 作用机理黄连素抗心律失常作用的机理尚未完全明确。近年来研究发现，小剂量黄连素能增加乙酰胆碱的作用，而乙酰胆碱则可增高膜的 钾电导。动物实验发现黄连素小剂量可兴奋心脏，大剂量则抑制心脏， 并有抗心律失常作用。动物细胞电生理学实验证明，黄连素可使豚鼠心 室肌动电位时程增宽（以2相为主），有效不应期延长。黄连素可分别 延长心房、心室ERP（有效不应期）和功能不应期，而对心房、心室相 对不应期无影响，延长心肌APD（动作电位时程）及ERP，增加ERP／APD 比值，这有利于打断折返环并使之不易形成，这可能是黄连素抗心律失 常的主要机制。其细胞水平的作用机制，可能与促进钙离子（Ca2＋） 跨膜内流有关。实验证明，黄连素能增加小鼠心肌内Ca2＋的浓度，并 且随着黄连素剂量的增大，总Ca2＋浓度增加的幅度也有增大倾向。此 外，近来研究还发现黄连素可有效地拮抗血小板和血管平滑肌的α受体， 对α受体的抑制作用有助于室性心律失常的控制。休 闲居编 辑 给药方法及安全性黄连素用于抗心律失常时的剂量稍高于用作抗菌 药物时的剂量，需每次0.4～0.6克，6～8小时给药1次。黄连素可口服 给药、安全、简便、毒副作用小、可较长期服用，这些优点是其它抗心 律失常药物所无法比拟的。黄连素静注或静滴可出现血管扩张、血压下 降、心脏抑制等不良反应，严重时发生阿斯氏综合征，可致死亡；静注 还可引起肾功能损害，甚至引起尿毒症；肌注达不到有效浓度。这就限 制了黄连素在紧急心律失常情况下的使用。 黄连素治疗过程中，有少数患者出现胃肠道症状，包括上腹部不适、便秘、腹泻等，但症状轻微，不影响生活和治疗，服药后血常规、尿常 规和肝功能均无异常改变，虽然部分病人的窦性心率有轻度减慢，但治 疗前后平均心率经统计学检验并无显著变化。这提示对于成人，黄连素 每日1.2～2.0克的剂量对窦性冲动形成和释放无明显影响，对各传导系 统的传导亦未见不良影响。 在与用其他抗心律失常药物如慢心律、乙胺碘呋酮、心律平、利多 卡因和心得安治疗的患者作对照的观察中发现，黄连素治疗组2000例患 者中，有84例发生恶心、胃部灼痛、腹泻等胃肠道症状，未发生其他心 律失常的不良反应，不良反应发生率为4.2％。而用慢心律、乙胺碘呋 酮、心律平、利多卡因和心得安等药物治疗的2000例病人中，发生胃肠 道反应的164例，发生心动过缓、传导阻滞等其他心律失常的不良反应 44例，发生头昏、头痛、咳嗽等不良反应40例，共有256例发生不良反 应，发生率为12.8％。两者比较有明显差异（P＜0.001）。因此可以说，黄连素服用方便，无明显副作用，不失为临床治疗心律失常可选择的药物之一。 |